تعديل الاختراقية الجلدية لليدوكائين عبر تقنيتين: التمحفظ الدقيق وإضافة المنتول إلى هلاميات الكاربوبول
Abstract
The objective of this paper was to study the effect of pharmaceutical formulation on in vitro lidocaine release and transdermal penetration using modified Franz cells. Carbopol gels containing lidocaine were prepared with (or without) penetration enhancer (e.g. menthol). Microparticles of poly ε-caprolactone were also prepared. Gels and microparticles containing lidocaine were characterized. Addition of menthol to gel formulations didn`t affect pH or spreadability (P>0.05); however, menthol enhanced in vitro lidocaine release and penetration through rabbit skin: 92% and 23% respectively against 48 and 14% from formulations without menthol (P<0.05). Lidocaine-loaded microparticles of 20-30 microns released about 49% of their content and didn`t allow more than 5% of encapsulated lidocaine to penetrate the skin. Therefore, microparticles could form reservoir in the skin and had capacity to prolong lidocaine release.
يهدف هذا البحث إلى دراسة تأثير تعديل الصياغة الصيدلانية على تحرر واختراق الليدوكائين للجلد في الزجاج. تم تعديل الصياغة وفق استراتيجيتين: الأولى عبر إضافة محسن اختراق كيميائي (منتول) إلى هلاميات الكاربوبول 940 والثانية بتحضير جسيمات دقيقة باستخدام بولي كابرولاكتون PCL. درست خصائص الهلاميات عيانياً وتم تحديد الـ pH وقياس قابلية المد وقيمت كذلك خصائص الجسيمات الدقيقة المحضرة من حيث الأبعاد وفعالية التمحفظ. تمت دراسات التحرر والاختراقية عبر الجلد لكلا الشكلين: الهلاميات والجسيمات الدقيقة. لم تؤثر إضافة المنتول على pH الهلام أو على قابلية المد مقارنة مع الصيغ التي لاتحوي منتول (P>0.05) بينما أدت إضافة المنتول إلى زيادة كمية الليدوكائين المتحررة من الهلاميات إلى 92% تقريباً مقارنة مع 48% ابتداء من الصيغ التي لاتحوي منتول (P<0.05). كما حسّن المنتول من اختراق الليدوكائين عبر جلد أرنب مطبق في خلايا Franz المعدلة حيث اخترق حوالي 23% من الليدوكائين من الهلاميات الحاوية على منتول مقارنة مع 14% في الصيغ التي لاتحويه (P<0.05). بالنسبة إلى الجسيمات الدقيقة فقد كان متوسط الأبعاد : 20-30 ميكرون ووصلت فعالية التمحفظ إلى 52% تقريباً وتحرر حوالي 49% من الليدوكائين في الزجاج ولكن عند تقييم اختراقية الجسيمات الدقيقة للجلد تبين أنها لم تستطع تحرير إلا 5% من محتواها. كما تبين الصور الملتقطة لسطح الجلد وجود بعض الجسيمات المخترقة مما يعكس قدرة هذه الجسيمات على تشكيل مستودع وتأمين تحرر مطول لليدوكائين في الجلد.
Downloads
Published
How to Cite
Issue
Section
License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 4.0 International License.
The authors retain the copyright and grant the right to publish in the magazine for the first time with the transfer of the commercial right to Tishreen University Journal for Research and Scientific Studies - Health Sciences Series
Under a CC BY- NC-SA 04 license that allows others to share the work with of the work's authorship and initial publication in this journal. Authors can use a copy of their articles in their scientific activity, and on their scientific websites, provided that the place of publication is indicted in Tishreen University Journal for Research and Scientific Studies - Health Sciences Series . The Readers have the right to send, print and subscribe to the initial version of the article, and the title of Tishreen University Journal for Research and Scientific Studies - Health Sciences Series Publisher
journal uses a CC BY-NC-SA license which mean
You are free to:
- Share — copy and redistribute the material in any medium or format
- Adapt — remix, transform, and build upon the material
- The licensor cannot revoke these freedoms as long as you follow the license terms.
- Attribution — You must give appropriate credit, provide a link to the license, and indicate if changes were made. You may do so in any reasonable manner, but not in any way that suggests the licensor endorses you or your use.
- NonCommercial — You may not use the material for commercial purposes.
- ShareAlike — If you remix, transform, or build upon the material, you must distribute your contributions under the same license as the original.
- No additional restrictions — You may not apply legal terms or technological measures that legally restrict others from doing anything the license permits.